പശ്ചാത്തലം

AHU-377 ൻ്റെ ഹെമിക്കൽസിയം ഉപ്പ് രൂപമാണ് AHU-377 ഹെമിക്കൽസിയം ഉപ്പ്. ഇത് 5 nM ൻ്റെ IC50 മൂല്യമുള്ള നെപ്രിലിസിൻ ഇൻഹിബിറ്ററാണ് [1].

AHU-377 ഉം ആൻജിയോടെൻസിൻ II AT1 റിസപ്റ്റർ എതിരാളി വൽസാർട്ടനും 1:1 മോളാർ അനുപാതത്തിൽ LCZ696 രചിക്കുന്നു. LCZ696 ഒരു ആൻജിയോടെൻസിൻ റിസപ്റ്റർ നെപ്രിലിസിൻ ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. ഇത് രക്തസമ്മർദ്ദം കുറയ്ക്കുകയും ഹൃദയസ്തംഭന ചികിത്സയ്ക്കുള്ള ഒരു പുതിയ മരുന്നായിരിക്കാം. AHU-377 ഒരു പ്രോ-മരുന്നാണ്, ഇത് എഥൈൽ എസ്റ്ററിൻ്റെ എൻസൈമാറ്റിക് പിളർപ്പ് വഴി LBQ657 എന്ന സജീവ രൂപത്തിലേക്ക് പരിവർത്തനം ചെയ്യാൻ കഴിയും. DAHI-SS എലികളിൽ AHU-377(30, 100 mg/kg, PO) ന് ഡോസ്-ആശ്രിത രീതിയിൽ ആൻറി ഹൈപ്പർടെൻസിവ് പ്രഭാവം ഉണ്ടാക്കാൻ കഴിയുമെന്ന് റിപ്പോർട്ടുണ്ട്. എന്നാൽ DOCA-ഉപ്പ് ഹൈപ്പർടെൻസിവ് എലികളിൽ, ഇത് ദുർബലമായ കുറവ് കാണിക്കുന്നു [2, 3].

റഫറൻസുകൾ:
[1] ക്സാണ്ടർ ജിഎം, ഘായ് ആർഡി, ഡിജീസസ് ആർ, ഡിഫെൻബാച്ചർ സിജി, യുവാൻ എ, ബെറി സി, സകാനെ വൈ, ട്രപാനി എ. ഡികാർബോക്‌സിലിക് ആസിഡ് ഡിപെപ്റ്റൈഡ് ന്യൂട്രൽ എൻഡോപെപ്‌റ്റിഡേസ് ഇൻഹിബിറ്ററുകൾ. ജെ മെഡ് കെം. 1995 മെയ് 12; 38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. ഹൃദയസ്തംഭന ചികിത്സയിൽ valsartan + AHU377 (LCZ696) യുടെ സാധ്യതയുള്ള പങ്ക്. വിദഗ്‌ധൻ ഒപിൻ ഇൻവെസ്റ്റിഗ് ഡ്രഗ്‌സ്. 2013 ഓഗസ്റ്റ്;22(8):1041-7.
[3] ലക്ഷ്മിനാരായണൻ ജി ഹെഗ്‌ഡെ, സിസിലി യു, ചെരുവു മാധവി തുടങ്ങിയവർ. വോളിയം-ആശ്രിത ഹൈപ്പർടെൻഷൻ്റെ രണ്ട് എലി മാതൃകകളിൽ AHU-377 എന്ന ശക്തമായ നെപ്രിലിസിൻ ഇൻഹിബിറ്ററിൻ്റെ താരതമ്യ ഫലപ്രാപ്തി. BMC ഫാർമക്കോളജി 2011, 11(ഉപകരണം 1):P33.

കെമിക്കൽ ഘടന