വിവരണം

Bictegravir ഒരു നോവലാണ്, 7.5 nM ന്റെ IC50 ഉള്ള HIV-1 സംയോജനത്തിന്റെ ശക്തമായ ഇൻഹിബിറ്ററാണ്.

വിട്രോയിൽ

Bictegravir (BIC) 7.5 ന്റെ IC50 ഉപയോഗിച്ച് സ്ട്രാൻഡ് ട്രാൻസ്ഫർ പ്രവർത്തനത്തെ തടയുന്നു.± 0.3 എൻഎംസ്ട്രാൻഡ് ട്രാൻസ്ഫർ പ്രവർത്തനത്തെ തടസ്സപ്പെടുത്തുന്നതുമായി ബന്ധപ്പെട്ട്, ബിക്ടെഗ്രാവിർ 3-ന്റെ വളരെ ദുർബലമായ ഇൻഹിബിറ്ററാണ്."-241-ന്റെ IC50 ഉള്ള HIV-1 IN-ന്റെ പ്രോസസ്സിംഗ് പ്രവർത്തനം±51 എൻഎംBictegravir 2-LTR സർക്കിളുകളുടെ ശേഖരണം മോക്ക്-ട്രീറ്റ് ചെയ്ത നിയന്ത്രണവുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ ~5-മടങ്ങ് വർദ്ധിപ്പിക്കുകയും രോഗബാധിതമായ കോശങ്ങളിലെ ആധികാരിക സംയോജന ഉൽപ്പന്നങ്ങളുടെ അളവ് 100 മടങ്ങ് കുറയ്ക്കുകയും ചെയ്യുന്നു.Bictegravir യഥാക്രമം 1.5, 2.4 nM ന്റെ EC50s ഉള്ള MT-2, MT-4 സെല്ലുകളിൽ HIV-1 റെപ്ലിക്കേഷനെ ശക്തമായി തടയുന്നു.Bictegravir പ്രൈമറി CD4+ T ലിംഫോസൈറ്റുകളിലും മോണോസൈറ്റ്-ഉത്പന്ന മാക്രോഫേജുകളിലും ശക്തമായ ആൻറിവൈറൽ ഇഫക്റ്റുകൾ കാണിക്കുന്നു, EC50s 1.5±0.3 nM ഉം 6.6 ഉം±യഥാക്രമം 4.1 nM, ടി-സെൽ ലൈനുകളിൽ ലഭിച്ച മൂല്യങ്ങളുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്താവുന്നതാണ്[1].

ഈ രീതികളുടെ കൃത്യത MCE സ്വതന്ത്രമായി സ്ഥിരീകരിച്ചിട്ടില്ല.അവ റഫറൻസിനായി മാത്രം.

കെമിക്കൽ ഘടന