പശ്ചാത്തലം

അഗോമെലാറ്റിൻ മെലറ്റോണിൻ റിസപ്റ്ററുകളുടെ ഒരു അഗോണിസ്റ്റും സെറോടോണിൻ 5-HT2C റിസപ്റ്ററിന്റെ എതിരാളിയുമാണ്, യഥാക്രമം MT1, MT2, 5-HT2C എന്നിവയ്‌ക്ക് 0.062nM, 0.268nM, IC50 മൂല്യം 0.27μM എന്നിങ്ങനെയാണ് [1].

അഗോമെലാറ്റിൻ ഒരു അദ്വിതീയ ആന്റീഡിപ്രസന്റാണ്, ഇത് മേജർ ഡിപ്രസീവ് ഡിസോർഡർ (എംഡിഡി) ചികിത്സയ്ക്കായി വികസിപ്പിച്ചെടുത്തതാണ്.അഗോമെലാറ്റിൻ 5-HT2C യ്‌ക്കെതിരെ തിരഞ്ഞെടുക്കുന്നതാണ്.ക്ലോൺ ചെയ്ത മനുഷ്യ 5-HT2A, 5-HT1A എന്നിവയുമായി ഇത് കുറഞ്ഞ അടുപ്പം കാണിക്കുന്നു.മെലറ്റോണിൻ റിസപ്റ്ററുകൾക്ക്, അഗോമെലാറ്റിൻ, യഥാക്രമം 0.09nM, 0.263nM എന്നിങ്ങനെയുള്ള Ki മൂല്യങ്ങളുള്ള ക്ലോൺ ചെയ്ത മനുഷ്യ MT1, MT2 എന്നിവയുമായി സമാന ബന്ധങ്ങൾ കാണിക്കുന്നു.ഇൻ വിവോ പഠനങ്ങളിൽ, 5-HT2C യുടെ ഇൻഹിബിറ്ററി ഇൻപുട്ട് തടയുന്നതിലൂടെ അഗോമെലാറ്റിൻ ഡോപാമൈൻ, നോറാഡ്രിനാലിൻ എന്നിവയുടെ അളവ് വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നു.മാത്രമല്ല, വിഷാദത്തിന്റെ ഒരു എലി മാതൃകയിൽ സുക്രോസ് ഉപഭോഗത്തിൽ സമ്മർദ്ദം മൂലമുണ്ടാകുന്ന കുറവിനെ അഗോമെലാറ്റിന്റെ അഡ്മിനിസ്ട്രേഷൻ പ്രതിരോധിക്കുന്നു.കൂടാതെ, ഉത്കണ്ഠയുടെ എലി മാതൃകയിൽ അഗോമെലാറ്റിൻ ഉത്കണ്ഠ ലഘൂകരിക്കുന്നു [1].

റഫറൻസുകൾ:
[1] സുപാൻസിക് എം, ഗില്ലെമിനോൾട്ട് സി. അഗോമെലാറ്റിൻ.CNS മരുന്നുകൾ, 2006, 20(12): 981-992.

കെമിക്കൽ ഘടന