പശ്ചാത്തലം

അഗോമെലാറ്റിൻ മെലറ്റോണിൻ റിസപ്റ്ററുകളുടെ ഒരു അഗോണിസ്റ്റും സെറോടോണിൻ 5-HT2C റിസപ്റ്ററിൻ്റെ എതിരാളിയുമാണ്, യഥാക്രമം MT1, MT2, 5-HT2C എന്നിവയ്‌ക്ക് 0.062nM, 0.268nM, IC50 മൂല്യം 0.27μM എന്നിങ്ങനെയാണ് [1].

അഗോമെലാറ്റിൻ ഒരു അദ്വിതീയ ആൻ്റീഡിപ്രസൻ്റാണ്, ഇത് മേജർ ഡിപ്രസീവ് ഡിസോർഡർ (എംഡിഡി) ചികിത്സയ്ക്കായി വികസിപ്പിച്ചെടുത്തതാണ്. അഗോമെലാറ്റിൻ 5-HT2C യ്‌ക്കെതിരെ തിരഞ്ഞെടുക്കുന്നു. ക്ലോൺ ചെയ്ത മനുഷ്യ 5-HT2A, 5-HT1A എന്നിവയുമായി ഇത് കുറഞ്ഞ അടുപ്പം കാണിക്കുന്നു. മെലറ്റോണിൻ റിസപ്റ്ററുകൾക്ക്, അഗോമെലാറ്റിൻ, യഥാക്രമം 0.09nM, 0.263nM എന്നിങ്ങനെയുള്ള Ki മൂല്യങ്ങളുള്ള ക്ലോൺ ചെയ്ത മനുഷ്യ MT1, MT2 എന്നിവയുമായി സമാന ബന്ധങ്ങൾ കാണിക്കുന്നു. ഇൻ വിവോ പഠനങ്ങളിൽ, 5-HT2C യുടെ ഇൻഹിബിറ്ററി ഇൻപുട്ട് തടയുന്നതിലൂടെ അഗോമെലാറ്റിൻ ഡോപാമൈൻ, നോറാഡ്രിനാലിൻ എന്നിവയുടെ അളവ് വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നു. കൂടാതെ, വിഷാദത്തിൻ്റെ ഒരു എലി മാതൃകയിൽ സുക്രോസ് ഉപഭോഗത്തിൽ സമ്മർദ്ദം മൂലമുണ്ടാകുന്ന കുറവിനെ അഗോമെലാറ്റിൻ്റെ അഡ്മിനിസ്ട്രേഷൻ പ്രതിരോധിക്കുന്നു. ഇതുകൂടാതെ, ഉത്കണ്ഠയുടെ എലി മാതൃകയിൽ അഗോമെലാറ്റിൻ ഉത്കണ്ഠ ലഘൂകരിക്കുന്നു [1].

റഫറൻസുകൾ:
[1] സുപാൻസിക് എം, ഗില്ലെമിനോൾട്ട് സി. അഗോമെലാറ്റിൻ. CNS മരുന്നുകൾ, 2006, 20(12): 981-992.

കെമിക്കൽ ഘടന