പ്രെഗബാലിൻ ഒരു GABAA അല്ലെങ്കിൽ GABAB റിസപ്റ്റർ അഗോണിസ്റ്റ് അല്ല.
പ്രെഗബാലിൻ ഒരു ഗബാപെൻ്റിനോയിഡ് ആണ്, ചില കാൽസ്യം ചാനലുകളെ തടഞ്ഞുകൊണ്ട് പ്രവർത്തിക്കുന്നു. പ്രത്യേകമായി ഇത് ചില വോൾട്ടേജ്-ആശ്രിത കാൽസ്യം ചാനലുകളുടെ (VDCCs) സഹായ α2δ ഉപയൂണിറ്റ് സൈറ്റിൻ്റെ ഒരു ലിഗാൻഡാണ്, അതുവഴി α2δ ഉപയൂണിറ്റ് അടങ്ങിയ VDCC-കളുടെ ഒരു ഇൻഹിബിറ്ററായി പ്രവർത്തിക്കുന്നു. രണ്ട് ഡ്രഗ്-ബൈൻഡിംഗ് α2δ ഉപയൂണിറ്റുകൾ ഉണ്ട്, α2δ-1, α2δ-2, പ്രെഗബാലിൻ ഈ രണ്ട് സൈറ്റുകളോട് സമാനമായ അടുപ്പം കാണിക്കുന്നു (അതിനാൽ അവയ്ക്കിടയിൽ സെലക്റ്റിവിറ്റി ഇല്ല). α2δ VDCC ഉപയൂണിറ്റുമായി ബന്ധിപ്പിക്കുന്നതിൽ പ്രെഗബാലിൻ തിരഞ്ഞെടുക്കപ്പെട്ടതാണ്. പ്രെഗബാലിൻ ഒരു GABA അനലോഗ് ആണെങ്കിലും, അത് GABA റിസപ്റ്ററുകളുമായി ബന്ധിപ്പിക്കുന്നില്ല, GABA അല്ലെങ്കിൽ vivo-യിലെ മറ്റൊരു GABA റിസപ്റ്റർ അഗോണിസ്റ്റായി പരിവർത്തനം ചെയ്യുന്നില്ല, കൂടാതെ GABA ഗതാഗതമോ മെറ്റബോളിസമോ നേരിട്ട് മോഡുലേറ്റ് ചെയ്യുന്നില്ല. എന്നിരുന്നാലും, GABA സമന്വയിപ്പിക്കുന്നതിന് ഉത്തരവാദിയായ എൻസൈമായ L-glutamic acid decarboxylase (GAD) ൻ്റെ മസ്തിഷ്ക പ്രകടനത്തിൽ പ്രെഗബാലിൻ ഡോസ്-ആശ്രിത വർദ്ധനവ് ഉണ്ടാക്കുന്നതായി കണ്ടെത്തി, അതിനാൽ തലച്ചോറിലെ GABA അളവ് വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നതിലൂടെ പരോക്ഷമായ GABAergic ഇഫക്റ്റുകൾ ഉണ്ടാകാം. α2δ അടങ്ങിയ VDCC-കൾ തടയുന്നത് അല്ലാതെ മറ്റെന്തെങ്കിലും സംവിധാനത്താൽ പ്രെഗബാലിൻ സ്വാധീനം ചെലുത്തുന്നു എന്നതിന് നിലവിൽ തെളിവുകളൊന്നുമില്ല. അതനുസരിച്ച്, പ്രെഗബാലിൻ α2δ-1 അടങ്ങിയ വിഡിസിസികളെ തടയുന്നത് അതിൻ്റെ ആൻറികൺവൾസൻ്റ്, വേദനസംഹാരി, ആൻക്സിയോലൈറ്റിക് ഇഫക്റ്റുകൾക്ക് ഉത്തരവാദിയാണെന്ന് തോന്നുന്നു.
എൻഡോജെനസ് α-അമിനോ ആസിഡുകളായ എൽ-ല്യൂസിൻ, എൽ-ഐസോലൂസിൻ എന്നിവ പ്രെഗബാലിനിനോടും രാസഘടനയിലെ മറ്റ് ഗബാപെൻ്റിനോയിഡുകളോടും സാമ്യമുള്ളവയാണ്, ഗബാപെൻ്റിനോയിഡുകളോട് സമാനമായ ബന്ധമുള്ള α2δ VDCC ഉപയൂണിറ്റിൻ്റെ വ്യക്തമായ ലിഗാൻഡുകളാണ് (ഉദാ, L-71 IC50 = 71 IC50. ഐസോലൂസിൻ), മനുഷ്യരിൽ കാണപ്പെടുന്നു മൈക്രോമോളാർ സാന്ദ്രതയിൽ സെറിബ്രോസ്പൈനൽ ദ്രാവകം (ഉദാ, എൽ-ല്യൂസിൻ 12.9 μM, എൽ-ഐസോലൂസിൻ 4.8 μM). അവ ഉപയൂണിറ്റിൻ്റെ എൻഡോജെനസ് ലിഗാൻഡുകളാകാമെന്നും അവ ഗബാപെൻ്റിനോയിഡുകളുടെ ഫലങ്ങളെ മത്സരാധിഷ്ഠിതമായി എതിർത്തേക്കാമെന്നും സിദ്ധാന്തമുണ്ട്. അതിനനുസൃതമായി, പ്രെഗബാലിൻ, ഗാബാപെൻ്റിൻ എന്നിവയ്ക്ക് α2δ ഉപയൂണിറ്റുമായി നാനോമോളാർ അഫിനിറ്റികൾ ഉണ്ടെങ്കിലും, വിവോയിലെ അവയുടെ ശക്തി കുറഞ്ഞ മൈക്രോമോളാർ ശ്രേണിയിലാണ്, എൻഡോജെനസ് എൽ-അമിനോ ആസിഡുകൾ ബൈൻഡുചെയ്യുന്നതിനുള്ള മത്സരമാണ് ഈ പൊരുത്തക്കേടിന് കാരണമെന്ന് പറയപ്പെടുന്നു.

ഒരു പഠനത്തിൽ α2δ ഉപയൂണിറ്റ് അടങ്ങിയ വിഡിസിസികളോട് ഗബാപെൻ്റിനേക്കാൾ 6 മടങ്ങ് കൂടുതൽ അടുപ്പം പ്രെഗബാലിൻ ഉള്ളതായി കണ്ടെത്തി. എന്നിരുന്നാലും, മറ്റൊരു പഠനത്തിൽ പ്രെഗബാലിനും ഗാബാപെൻ്റിനും ഹ്യൂമൻ റീകോമ്പിനൻ്റ് α2δ-1 ഉപയൂണിറ്റുമായി (യഥാക്രമം Ki = 32 nM, 40 nM) സമാന ബന്ധങ്ങളുണ്ടെന്ന് കണ്ടെത്തി. എന്തായാലും, പ്രെഗബാലിൻ ഒരു വേദനസംഹാരിയായി ഗബാപെൻ്റിനേക്കാൾ 2 മുതൽ 4 മടങ്ങ് വരെ ശക്തിയുള്ളതാണ്, മൃഗങ്ങളിൽ, ഒരു ആൻറികൺവൾസൻ്റ് എന്ന നിലയിൽ ഗബാപെൻ്റിനേക്കാൾ 3 മുതൽ 10 മടങ്ങ് വരെ കൂടുതൽ ശക്തിയുള്ളതായി തോന്നുന്നു.