ചൈന LOXO-101 1223403-58-4 നിർമ്മാതാക്കളും വിതരണക്കാരും

LOXO-101 1223403-58-4

ഹൃസ്വ വിവരണം:

API- യുടെ പേര്	സൂചന	ഇന്നൊവേറ്റർ	പേറ്റന്റ് കാലഹരണ തീയതി (യുഎസ്)
LOXO-101 1223403-58-4	ഓങ്കോളജി മരുന്ന്	ലോക്സോ ഓങ്കോളജി	ഒക്ടോബർ 21,2029

ഞങ്ങൾക്ക് ഇമെയിൽ അയയ്‌ക്കുക

ഉൽപ്പന്ന വിശദാംശം

ഉൽപ്പന്ന ടാഗുകൾ

ഉൽപ്പന്ന വിശദാംശങ്ങൾ

പശ്ചാത്തലം

IC50: എല്ലാ TRK കുടുംബാംഗങ്ങളെയും തടയുന്നതിനുള്ള കുറഞ്ഞ നാനോമോളാർ ശ്രേണി

ട്രോപോമിയോസിൻ റിസപ്റ്റർ കൈനാസസ് (ടിആർകെ) ഇൻഹിബിറ്ററാണ് ലോക്സോ -101.

ന്യൂറോട്രോഫിൻ റിസപ്റ്ററുകളുടെ ടിആർകെ കുടുംബവും അവയുടെ ന്യൂറോട്രോഫിൻ ലിഗാൻഡുകളും ന്യൂറോൺ വളർച്ച, വ്യത്യാസം, അതിജീവനം എന്നിവ നിയന്ത്രിക്കുന്നു.

ഇൻ‌ട്രോ ടി‌ആർ‌കെ ഇതര കൈനെയ്‌സിനായി ലോക്സോ -101 ന് 50 ശതമാനത്തിൽ കൂടുതൽ ഗർഭനിരോധനമുണ്ടെന്ന് ഫലങ്ങൾ കാണിച്ചു, ഇത് 576 എൻ‌എമ്മിന്റെ ഐസി 50 ഉള്ള ടി‌എൻ‌കെ 2 ആയിരുന്നു. മാത്രമല്ല, പ്രസക്തമായ എച്ച്‌ആർ‌ജി ഗർഭനിരോധനമോ നീണ്ടുനിന്ന ക്യുടി നിരീക്ഷണമോ ഉണ്ടായിരുന്നില്ല [1].

വിവോയിൽ: വിവോ ട്യൂമർ വളർച്ചയെ തടയാൻ ലോക്സോ -101 ന് കഴിയുമെന്ന് മൃഗ പഠനത്തിൽ കണ്ടെത്തി. കെ‌എം 12 സെല്ലുകളിൽ‌ കുത്തിവച്ചുള്ള അത്തിമിക് നഗ്നമായ എലികളെ ദിവസേന 2 ആഴ്ചത്തേക്ക് ലോക്സോ -101 ഉപയോഗിച്ച് വാമൊഴിയായി ചികിത്സിക്കുകയും ഡോസ്-ആശ്രിത ട്യൂമർ ഇൻ‌ഹിബിഷൻ നിരീക്ഷിക്കുകയും ചെയ്തു, ഇത് ഇൻ‌-വിവോ ട്യൂമർ വളർച്ചയെ തടയാനുള്ള ലോക്സോ -101 ന്റെ കഴിവിനെ സൂചിപ്പിക്കുന്നു [1].

ക്ലിനിക്കൽ ട്രയൽ‌: ലോക്സോ -101 ന്റെ സുരക്ഷയും പി‌കെയും വിലയിരുത്തുന്നതിനായി വിപുലമായ സോളിഡ് ട്യൂമറുകൾ‌ ഉള്ള രോഗികളിൽ‌ ഒരു മൾട്ടിസെന്റർ ഫേസ് I ഡോസ്-എസ്‌കലേഷൻ പഠനം (ക്ലിനിക്കൽ‌ട്രിയൽ‌സ്.ഗോവ് നമ്പർ. എൻ‌സി‌ടി 02122913) 2014 ൽ നടത്തി. വർദ്ധിച്ചുവരുന്ന കൂട്ടായ്‌മകളിൽ 28 ദിവസത്തെ തുടർച്ചയായ ഡോസിംഗിനായി രോഗികൾക്ക് ദിവസത്തിൽ ഒന്നോ രണ്ടോ തവണ ഡോസ് നൽകുന്നു. പ്രാഥമിക പി‌കെ, സുരക്ഷാ ഡാറ്റ എന്നിവ സൂചിപ്പിക്കുന്നത് ടി‌ആർ‌കെ ഓങ്കോജീനുകളെ തടയുന്നതിനായി ലോക്സോ -101 ന്റെ സ pla ജന്യ പ്ലാസ്മ അളവ് ജൈവശാസ്ത്രപരമായി പ്രസക്തമായ സാന്ദ്രതയിലാണെന്നാണ്. ഈ പഠനത്തിൽ, ആദ്യത്തെ ഒരേയൊരു രോഗി ടി‌ആർ‌കെ സംയോജനവും ലോക്സോ -101 ചികിത്സയിലൂടെ കണ്ട ദ്രുത ക്ലിനിക്കൽ ട്യൂമർ റിഗ്രഷനും കാണിച്ചു [1].

റഫറൻസ്:
[1] ഡൊബെലെ ആർ‌സി മറ്റുള്ളവരും. ട്രോപോമിയോസിൻ-അനുബന്ധ കൈനാസ് ഇൻഹിബിറ്ററായ ലോക്സോ -101 ന് പ്രതികരണമുള്ള സോഫ്റ്റ്-ടിഷ്യു സാർകോമയുള്ള ഒരു രോഗിയിൽ ഒരു ഓങ്കോജെനിക് എൻ‌ടി‌ആർ‌കെ ഫ്യൂഷൻ കാൻസർ ഡിസ്കോവ് 2015 ഒക്ടോബർ; 5 (10): 1049-57.

വിവരണം

ട്രോപോമിയോസിൻ സംബന്ധിയായ കൈനാസ് (ടിആർകെ) ഫാമിലി റിസപ്റ്ററുകളുടെ എടിപി-മത്സരാധിഷ്ഠിത ഓറൽ, സെലക്ടീവ് ഇൻഹിബിറ്ററാണ് ലാരോട്രെക്ടിനിബ് (ലോക്സോ -101), മൂന്ന് ഐസോഫോമുകൾക്കും (ടിആർകെഎ, ബി, സി) കുറഞ്ഞ നാനോമോളാർ 50% തടസ്സം.

ക്ലിനിക്കൽ ട്രയൽ

NCT നമ്പർ	സ്പോൺസർ	അവസ്ഥ	തുടങ്ങുന്ന ദിവസം	ഘട്ടം
NCT03025360	ബയർ	എൻ‌ടി‌ആർ‌കെ ഫ്യൂഷനെ സംരക്ഷിക്കുന്ന മുഴകൾ
NCT02637687	ബയർ	സോളിഡ് ട്യൂമറുകൾ എൻ‌ടി‌ആർ‌കെ ഫ്യൂഷൻ സംരക്ഷിക്കുന്നു	ഡിസംബർ 16, 2015	ഘട്ടം 1 \| ഘട്ടം 2
NCT02122913	ബയർ	സോളിഡ് ട്യൂമറുകൾ എൻ‌ടി‌ആർ‌കെ ഫ്യൂഷൻ സംരക്ഷിക്കുന്നു	മെയ് 4, 2014	ഘട്ടം 1
NCT03213704	നാഷണൽ കാൻസർ ഇൻസ്റ്റിറ്റ്യൂട്ട് (എൻ‌സി‌ഐ)	നൂതന മാരകമായ സോളിഡ് നിയോപ്ലാസം \| ആവർത്തിച്ചുള്ള എപെൻഡിമോമ \| ആവർത്തിച്ചുള്ള എവിംഗ് സാർകോമ + പെരിഫറൽ പ്രാകൃത ന്യൂറോഎക്റ്റോഡെർമൽ ട്യൂമർ \| ആവർത്തിച്ചുള്ള ഗ്ലോയോമ \| ആവർത്തിച്ചുള്ള ഹെപ്പറ്റോബ്ലാസ്റ്റോമ \| ആവർത്തിച്ചുള്ള ലാംഗർഹാൻസ് സെൽ ഹിസ്റ്റിയോസൈറ്റോസിസ് \| ആവർത്തിച്ചുള്ള മാരകമായ ജേം സെൽ ആവർത്തിച്ചുള്ള നോൺ-ഹോഡ്ജ്കിൻ ലിംഫോമ \| ആവർത്തിച്ചുള്ള ഓസ്റ്റിയോസാർകോമ \| ആവർത്തിച്ചുള്ള റാബ്ഡോയ്ഡ് ട്യൂമർ \| ആവർത്തിച്ചുള്ള റാബ്ഡോമിയോസർകോമ \| ആവർത്തിച്ചുള്ള മൃദുവായ ടിഷ്യു സാർകോമ \| റിഫ്രാക്ടറി എപെൻഡൈമോമ \| റിഫ്രാക്ടറി എവിംഗ് സാർകോമ മാരകമായ ഗ്ലോയോമ \| റിഫ്രാക്ടറി മാരകമായ സോളിഡ് നിയോപ്ലാസം \| റിഫ്രാക്ടറി ന്യൂറോബ്ലാസ്റ്റോമ \| റിഫ്രാക്ടറി നോൺ-ഹോഡ്ജ്കിൻ ലിംഫോമ \| റിഫ്രാക്ടറി ഓസ്റ്റിയോസാർകോമ \| റിഫ്രാക്ടറി പ്രൈമറി സെൻട്രൽ നാഡീവ്യൂഹം നിയോപ്ലാസം \| റിഫ്രാക്ടറി റാബ്‌ഡോയിമോസർക്കോമ \|	ജൂലൈ 24, 2017	ഘട്ടം 2
NCT02465060	നാഷണൽ കാൻസർ ഇൻസ്റ്റിറ്റ്യൂട്ട് (എൻ‌സി‌ഐ)	നൂതന മാരകമായ സോളിഡ് നിയോപ്ലാസം \| മൂത്രസഞ്ചി കാർസിനോമ \| സ്തനാർബുദം \| സെർവിക്കൽ കാർസിനോമ \| വൻകുടൽ കാർസിനോമ \| കൊളോറെക്ടൽ കാർസിനോമ \| എൻഡോമെട്രിയൽ കാർസിനോമ \| അന്നനാളം കാർസിനോമ \| ഗ്ലോയോമ \| തലയും കഴുത്തും കാർസിനോമ \| കിഡ്നി ലിവർ ലിവോ. \| മാരകമായ ഗര്ഭപാത്ര നിയോപ്ലാസം \| മെലനോമ \| അണ്ഡാശയ കാർസിനോമ \| പാൻക്രിയാറ്റിക് കാർസിനോമ \| പ്ലാസ്മ സെൽ മൈലോമ \| പ്രോസ്റ്റേറ്റ് കാർസിനോമ \| മലാശയ അർബുദം \| ആവർത്തിച്ചുള്ള മൂത്രസഞ്ചി കാർസിനോമ \| ആവർത്തിച്ചുള്ള സ്തനാർബുദം \| ആവർത്തിച്ചുള്ള സെർവിക്കൽ കാർസിനോമ \| ആവർത്തിച്ചുള്ള കൊറോക്കോർകോമ \| \| ആവർത്തിച്ചുള്ള ഗ്ലോയോമ \| ആവർത്തിച്ചുള്ള തലയും കഴുത്തും അർബുദം \| ആവർത്തിച്ചുള്ള കരൾ കാർസിനോമ \| ആവർത്തിച്ചുള്ള ശ്വാസകോശാർബുദം \| ആവർത്തിച്ചുള്ള ലിംഫോമ \| ആവർത്തിച്ചുള്ള മാരകമായ സോളിഡ് നിയോപ്ലാസം \| ആവർത്തിച്ചുള്ള മെലനോമ \| ആവർത്തിച്ചുള്ള അണ്ഡാശയ കാർസിനോമ \| ആവർത്തിച്ചുള്ള പാൻക്രിയാറ്റിക് കാർസിനോമ \| ആവർത്തിച്ചുള്ള ചർമ്മ കാർസിനോമ \| ആവർത്തിച്ചുള്ള തൈറോയ്ഡ് ഗ്രന്ഥി കാർസിനോമ \| ആവർത്തിച്ചുള്ള ഗർഭാശയ കോർപ്പസ് കാൻസർ \| റിഫ്രാക്ടറി ലിംഫോമ \| റിഫ്രാക്ടറി മാരകമായ സോളിഡ് നിയോപ്ലാസം \| റിഫ്രാക്ടറി പ്ലാസ്മ സെൽ മൈലോമ \| സ്കിൻ കാർസിനോമ \| തൈറോയ്ഡ് ഗ്രന്ഥി കാർസിനോമ \| ഗർഭാശയ കോർപ്പസ് കാൻസർ	ഓഗസ്റ്റ് 12, 2015	ഘട്ടം 2
NCT03834961	കുട്ടികളുടെ ഓങ്കോളജി ഗ്രൂപ്പ് \| നാഷണൽ കാൻസർ ഇൻസ്റ്റിറ്റ്യൂട്ട് (എൻ‌സി‌ഐ)	കേന്ദ്ര നാഡീവ്യവസ്ഥ നിയോപ്ലാസം \| ശിശു ഫൈബ്രോസർകോമ \| ആവർത്തിച്ചുള്ള അക്യൂട്ട് രക്താർബുദം \| റിഫ്രാക്ടറി അക്യൂട്ട് രക്താർബുദം \| സോളിഡ് നിയോപ്ലാസം	സെപ്റ്റംബർ 18, 2019	ഘട്ടം 2
NCT04142437	ബയർ	പ്രാദേശികമായി വിപുലമായ അല്ലെങ്കിൽ മെറ്റാസ്റ്റാറ്റിക് സോളിഡ് ട്യൂമർ ഒരു എൻ‌ടി‌ആർ‌കെ ജീൻ ഫ്യൂഷൻ സംരക്ഷിക്കുന്നു	ഏപ്രിൽ 3, 2020
NCT03155620	നാഷണൽ കാൻസർ ഇൻസ്റ്റിറ്റ്യൂട്ട് (എൻ‌സി‌ഐ)	നൂതന മാരകമായ സോളിഡ് നിയോപ്ലാസം \| ആൻ അർബർ സ്റ്റേജ് III നോൺ-ഹോഡ്ജ്കിൻ ലിംഫോമ \| ആൻ ആർബർ സ്റ്റേജ് IV നോൺ-ഹോഡ്ജ്കിൻ ലിംഫോമ \| ഹിസ്റ്റിയോസൈറ്റിക് സാർക്കോമ \| ജുവനൈൽ സാന്തോഗ്രാനുലോമ \| ലാംഗർഹാൻസ് സെൽ ഹിസ്റ്റിയോസൈറ്റോസിസ് \| മാരകമായ ഗ്ലോയോമ \| ആവർത്തിച്ചുള്ള ചൈൽഡ്ഹോംകോം ആവർത്തിച്ചുള്ള ഹെപ്പറ്റോബ്ലാസ്റ്റോമ \| ആവർത്തിച്ചുള്ള ലാംഗർഹാൻസ് സെൽ ഹിസ്റ്റിയോസൈറ്റോസിസ് \| ആവർത്തിച്ചുള്ള മാരകമായ ജേം സെൽ ട്യൂമർ \| ആവർത്തിച്ചുള്ള മാരകമായ സോളിഡ് നിയോപ്ലാസം \| ആവർത്തിച്ചുള്ള മെഡുലോബ്ലാസ്റ്റോമ \| ആവർത്തിച്ചുള്ള ന്യൂറോബ്ലാസ്റ്റോമ \| ആവർത്തിച്ചുള്ള നോൺ-ഹോഡ്ജ്കിൻ ലിംഫോമ \| ആവർത്തിച്ചുള്ള ആവർത്തിച്ചുവരുന്ന \| ആവർത്തിച്ചുള്ള മൃദുവായ ടിഷ്യു സാർകോമ \| റിഫ്രാക്ടറി എവിംഗ് സാർകോമ \| റിഫ്രാക്ടറി ഗ്ലോയോമ \| റിഫ്രാക്ടറി ഹെപ്പറ്റോബ്ലാസ്റ്റോമ \| റിഫ്രാക്ടറി ലാംഗർഹാൻസ് സെൽ ഹിസ്റ്റിയോസൈറ്റോസിസ് \| റിഫ്രാക്ടറി മാരകമായ ജേം സെൽ ട്യൂമർ \| റിഫ്രാക്ടറി മാരകമായ സോളിഡ് നിയോപ്ലാസം \| റിഫ്രാക്ടറി മെഡുലോബ്ലാസ്റ്റോമ ctory Peripheral Primitive Neuroectodermal Tumor \| റിഫ്രാക്ടറി പ്രൈമറി സെൻട്രൽ നാഡീവ്യൂഹം നിയോപ്ലാസം \| റിഫ്രാക്ടറി റാബ്ഡോയ്ഡ് ട്യൂമർ \| റിഫ്രാക്ടറി റാബ്ഡോമിയോസർകോമ \| റാബ്ഡോയ്ഡ് ട്യൂമർ \| സ്റ്റേജ് III ഓസ്റ്റിയോസാർകോമ എജെസിസി വി 7 \| സ്റ്റേജ് III സോഫ്റ്റ് ടിഷ്യു സാർകോമ \| സ്റ്റേജ് IVA ഓസ്റ്റിയോസർകോമ AJCC v7 \| സ്റ്റേജ് IVB ഓസ്റ്റിയോസർകോമ AJCC v7 \| വിൽംസ് ട്യൂമർ	ജൂലൈ 24, 2017	ഘട്ടം 2