Gഎനറിക് നാമം:വെനിറ്റോക്ലാക്സ് (വെൻ ET ഓ ക്ലാക്സ്)
ബ്രാൻഡ് നാമം: വെൻക്ലെക്സ്റ്റ, വെൻക്ലെക്സ്റ്റ സ്റ്റാർട്ടിംഗ് പാക്ക്

മുതിർന്നവരിൽ വിട്ടുമാറാത്ത ലിംഫോസൈറ്റിക് രക്താർബുദം അല്ലെങ്കിൽ ചെറിയ ലിംഫോസൈറ്റിക് രക്താർബുദം എന്നിവ ചികിത്സിക്കാൻ വെനെറ്റോക്ലാക്സ് ഉപയോഗിക്കുന്നു. ഈ അവസ്ഥകളെ ചികിത്സിക്കാൻ വെനിറ്റോക്ലാക്സ് ഒറ്റയ്ക്കോ മറ്റ് കാൻസർ മരുന്നുകളുമായി സംയോജിപ്പിച്ചോ ഉപയോഗിക്കുന്നു.

അക്യൂട്ട് മൈലോയ്ഡ് രക്താർബുദം ചികിത്സിക്കാൻ അസാസിറ്റിഡിൻ, ഡെസിറ്റാബിൻ അല്ലെങ്കിൽ സൈറ്റാറാബിൻ എന്നിവയുമായി ചേർന്ന് വെനെറ്റോക്ലാക്സ് ഉപയോഗിക്കുന്നു. ഈ കോമ്പിനേഷൻ 75 വയസോ അതിൽ കൂടുതലോ പ്രായമുള്ളവരിൽ അല്ലെങ്കിൽ മറ്റ് മെഡിക്കൽ അവസ്ഥകൾ കാരണം സ്റ്റാൻഡേർഡ് കീമോതെറാപ്പി ഉപയോഗിക്കാൻ കഴിയാത്തവർക്കുള്ളതാണ്.

മറ്റ് ചികിത്സകൾ പരാജയപ്പെട്ടതിന് ശേഷം ചിലപ്പോൾ വെനെറ്റോക്ലാക്സ് നൽകാറുണ്ട്.

ഈ മരുന്ന് ഗൈഡിൽ പട്ടികപ്പെടുത്തിയിട്ടില്ലാത്ത ആവശ്യങ്ങൾക്കും വെനെറ്റോക്ലാക്സ് ഉപയോഗിക്കാം.

വിവരണം

വെനറ്റോക്ലാക്സ് (ABT-199; GDC-0199) 0.01 nM-ൽ താഴെയുള്ള ഒരു കി ഉള്ള, വളരെ ശക്തവും തിരഞ്ഞെടുത്തതും വാമൊഴിയായി ജൈവ ലഭ്യതയുള്ളതുമായ Bcl-2 ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. വെനറ്റോക്ലാക്സ് ഓട്ടോഫാഗിയെ പ്രേരിപ്പിക്കുന്നു.

ഇൻ വിട്രോ

വെനറ്റോക്ലാക്സ് (ABT-199) FL5.12-BCL-2 സെല്ലുകളെ (EC50=4 nM) കൊല്ലുന്നു, വെനറ്റോക്ലാക്സ് (ABT-199) FL5.12-BCL-XL സെല്ലുകൾക്കെതിരെ (EC50=261 nM) വളരെ ദുർബലമായ പ്രവർത്തനം കാണിക്കുന്നു. ABT-199 സെല്ലുലാർ സസ്തനികളുടെ രണ്ട്-ഹൈബ്രിഡ് പരിശോധനകളിലും സെലക്ടിവിറ്റി കാണിക്കുന്നു, അവിടെ അത് BCL-2-BIM കോംപ്ലക്സുകളെ (EC50=3 nM) തടസ്സപ്പെടുത്തുന്നു, എന്നാൽ BCL-XL-BCL-XS (EC50=2.2) ന് എതിരെ വളരെ കുറവാണ്.μM) അല്ലെങ്കിൽ MCL-1-NOXA കോംപ്ലക്സുകൾ.

RS4;11 കോശങ്ങളിൽ നിന്ന് (ALL), വെനറ്റോക്ലാക്സ് (ABT-199) ഉരുത്തിരിയുന്ന സെനോഗ്രാഫ്റ്റുകളിൽ ഒരു കി.ഗ്രാം ശരീരഭാരത്തിന് 12.5 മില്ലിഗ്രാം എന്ന ഒറ്റ ഓറൽ ഡോസിന് ശേഷം, ട്യൂമർ വളർച്ചയുടെ പരമാവധി 47% (P<0.001), ട്യൂമർ വളർച്ചയ്ക്ക് കാരണമാകുന്നു. കാലതാമസം (TGD) 26% (P<0.05)[1].

വെനറ്റോക്ലാക്സ് (ABT-199) 100 mg/kg ഉപയോഗിച്ച് സ്ഥാപിതമായ xenografted (T-ALL സെൽ ലൈൻ LOUCY യുടെ ഒരു മൗസ് സെനോഗ്രാഫ്റ്റ് മോഡൽ) ട്യൂമറുകൾ 4 ദിവസത്തേക്ക് ചികിത്സിക്കുന്നത് രക്താർബുദത്തിൻ്റെ ഭാരം ഗണ്യമായി കുറയ്ക്കുന്നതിന് കാരണമാകുന്നു.