പശ്ചാത്തലം

സിപി-690550 സിട്രേറ്റ് എന്നും അറിയപ്പെടുന്ന ടോഫാസിറ്റിനിബ് സിട്രേറ്റ്, ലിംഫോസൈറ്റുകളുടെ അതിജീവനം, വ്യാപനം, വ്യത്യാസം, അപ്പോപ്റ്റോസിസ് എന്നിവ നിയന്ത്രിക്കുന്ന സിഗ്നൽ ട്രാൻസ്‌ഡക്ഷനിൽ ഉൾപ്പെട്ടിരിക്കുന്ന ഒരു ഹെമറ്റോപോയിറ്റിക് സെൽ നിയന്ത്രിത ടൈറോസിൻ കൈനസ് ജാനസ് കൈനസ് 3 (JAK3) ൻ്റെ ശക്തമായ ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. മറ്റ് നോൺ-ജെഎകെ ഫാമിലി കൈനസുകളേക്കാൾ 1000-മടങ്ങ് സെലക്‌ടിവിറ്റിയുള്ള ജെഎകെ3 നിർദ്ദിഷ്ടമാണ് ഇൻഹിബിഷൻ. JAKS (IC50 = 1 nM) തടയുന്നതിനു പുറമേ, ടോഫാസിറ്റിനിബ് സിട്രേറ്റ് യഥാക്രമം 20-ഉം 100-ഉം മടങ്ങ് കുറവുള്ള ജാനസ് കൈനസ് 2 (JAK2), ജാനസ് കൈനസ് 1 (JAK1) എന്നിവയെ തടയുന്നു. എന്നിരുന്നാലും, അടുത്തിടെ നടത്തിയ ഒരു പഠനത്തിൽ, JAK1, JAK2, JAK3 എന്നിവയുമായുള്ള ടോഫാസിറ്റിനിബ് സിട്രേറ്റിൻ്റെ ബൈൻഡിംഗ് അഫിനിറ്റികൾ (Ki) യഥാക്രമം 1.6 nM, 21.7 nM, 6.5 nM എന്നിങ്ങനെ റിപ്പോർട്ട് ചെയ്യപ്പെട്ടിട്ടുണ്ട്.

റഫറൻസ്

ലളിത വിജയകൃഷ്ണൻ, ആർ.വെങ്കിട്ടരമണൻ, പാലക് ഗുലാത്തി. ജാനസ് കൈനസ് ഇൻഹിബിറ്റർ CP-690,550 ഉപയോഗിച്ച് വീക്കം ചികിത്സിക്കുന്നു. ഫാർമക്കോളജിക്കൽ സയൻസസിലെ ട്രെൻഡുകൾ 2011: 32 (1); 25-34

ഉൽപ്പന്ന ഉദ്ധരണി

• 1. പനാഗി I, ജെന്നിംഗ്സ് ഇ, et al. "Salmonella Effector SteE മാക്രോഫേജ് പോളറൈസേഷനായി സസ്തനി സെറിൻ/ത്രിയോണിൻ കൈനേസ് GSK3 നെ ഒരു ടൈറോസിൻ കൈനേസാക്കി മാറ്റുന്നു." സെൽ ഹോസ്റ്റ് മൈക്രോബ്. 2020;27(1):41–53.e6. PMID:31862381
• 2. മക്കിന്നസ് ഐബി, ബയേഴ്സ് എൻഎൽ, തുടങ്ങിയവർ. "ബാരിസിറ്റിനിബ്, ഉപഡാസിറ്റിനിബ്, ടോഫാസിറ്റിനിബ് എന്നിവയുടെ താരതമ്യം മനുഷ്യ ല്യൂക്കോസൈറ്റ് ഉപജനസംഖ്യകളിലെ സൈറ്റോകൈൻ സിഗ്നലിംഗ് മധ്യസ്ഥത നിയന്ത്രിക്കുന്നു." ആർത്രൈറ്റിസ് റെസ് തേർ. 2019 ഓഗസ്റ്റ് 2;21(1):183. PMID:31375130
• 3. ലിയു എസ്, വെർമ എം, തുടങ്ങിയവർ. "തീവ്രമായ ആസ്ത്മയുള്ള രോഗികളിൽ നിന്നുള്ള എയർവേ ടൈപ്പ് 2 സ്വതസിദ്ധമായ ലിംഫോയിഡ് കോശങ്ങളുടെ സ്റ്റിറോയിഡ് പ്രതിരോധം: തൈമിക് സ്ട്രോമൽ ലിംഫോപോയിറ്റിൻ്റെ പങ്ക്." ജെ അലർജി ക്ലിൻ ഇമ്മ്യൂണോൾ. 2018 ജനുവരി;141(1):257-268.e6. PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al. "സ്യൂഡോജെൻ CYP4Z2P യുടെ 3′ UTR, CYP4Z1-നുള്ള ceRNA ആയി പ്രവർത്തിച്ച് സ്തനാർബുദത്തിൽ ട്യൂമർ ആൻജിയോജെനിസിസ് പ്രോത്സാഹിപ്പിക്കുന്നു." സ്തനാർബുദ ഗവേഷണവും ചികിത്സയും (2015): 1-14. PMID:25701119

വിവരണം

ടോഫാസിറ്റിനിബ് സിട്രേറ്റ് യഥാക്രമം 1, 20, 112 nM എന്നിവയുടെ IC50കളുള്ള വാമൊഴിയായി ലഭ്യമായ JAK1/2/3 ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. ടോഫാസിറ്റിനിബ് സിട്രേറ്റിന് ആൻറി ബാക്ടീരിയൽ, ആൻ്റിഫംഗൽ, ആൻറിവൈറൽ പ്രവർത്തനങ്ങൾ ഉണ്ട്.

സംഭരണം

4 ° C, വെളിച്ചത്തിൽ നിന്ന് സംരക്ഷിക്കുക

ലായകത്തിൽ : -80°C, 6 മാസം; -20°C, 1 മാസം (വെളിച്ചത്തിൽ നിന്ന് സംരക്ഷിക്കുക)

കെമിക്കൽ ഘടന

ബന്ധപ്പെട്ട ബയോളജിക്കൽ ഡാറ്റ

ബന്ധപ്പെട്ട ബയോളജിക്കൽ ഡാറ്റ

ബന്ധപ്പെട്ട ബയോളജിക്കൽ ഡാറ്റ

ബന്ധപ്പെട്ട ബയോളജിക്കൽ ഡാറ്റ

ബന്ധപ്പെട്ട ബയോളജിക്കൽ ഡാറ്റ