ഡാബിഗാത്രൻ എറ്റെക്സിലേറ്റ് മെസൈലേറ്റ്
വിവരണം
Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) ഡാബിഗാത്രന്റെ വാമൊഴിയായി സജീവമായ ഒരു ഔഷധമാണ്.ഡാബിഗാത്രാൻ എറ്റെക്സിലേറ്റ് മെസിലേറ്റിന് ആൻറിഓകോഗുലന്റ് ഇഫക്റ്റുകൾ ഉണ്ട്, ഇത് വെനസ്ത്രോംബോബോളിസത്തിനും ഏട്രിയൽ ഫൈബ്രിലേഷൻ മൂലമുണ്ടാകുന്ന സ്ട്രോക്കിനും പ്രതിരോധത്തിനായി ഉപയോഗിക്കുന്നു.
പശ്ചാത്തലം
വിവരണം: IC50 മൂല്യം: 4.5nM (Ki);10nM(ത്രോംബിൻ-ഇൻഡ്യൂസ്ഡ് പ്ലേറ്റ്‌ലെറ്റ് അഗ്രഗേഷൻ) [1] ഡാബിഗാത്രാൻ ഒരു റിവേഴ്‌സിബിൾ, സെലക്ടീവ്, ഡയറക്ട് ത്രോംബിൻ ഇൻഹിബിറ്ററാണ് (ഡിടിഐ) അതിന്റെ വാമൊഴിയായി സജീവമായ പ്രോഡ്രഗ്, ഡാബിഗാത്രാൻ എറ്റെക്സിലേറ്റ് എന്ന നിലയിൽ വിപുലമായ ക്ലിനിക്കൽ വികസനത്തിന് വിധേയമാകുന്നു.ഇൻ വിട്രോ: Dabigatran തിരഞ്ഞെടുത്ത് വിപരീതമായി ഹ്യൂമൻ ത്രോംബിൻ (Ki: 4.5 nM) അതുപോലെ ത്രോംബിൻ-ഇൻഡ്യൂസ്ഡ് പ്ലേറ്റ്‌ലെറ്റ് അഗ്രഗേഷൻ (IC(50): 10 nM), മറ്റ് പ്ലേറ്റ്‌ലെറ്റ് ഉത്തേജിപ്പിക്കുന്ന ഏജന്റുമാരിൽ യാതൊരു തടസ്സവും കാണിക്കുന്നില്ല. എൻഡോജെനസ് ത്രോംബിൻ പൊട്ടൻഷ്യൽ (ഇടിപി) ആയി കണക്കാക്കിയ പാവപ്പെട്ട പ്ലാസ്മ (പിപിപി) ഏകാഗ്രതയെ ആശ്രയിച്ച് (ഐസി(50): 0.56 മൈക്രോഎം).വിട്രോയിലെ വിവിധ സ്പീഷിസുകളിൽ ഏകാഗ്രതയെ ആശ്രയിച്ചുള്ള ആൻറിഓകോഗുലന്റ് ഇഫക്റ്റുകൾ ഡാബിഗാത്രൻ പ്രകടമാക്കി, മനുഷ്യ പിപിപിയിൽ യഥാക്രമം 0.23, 0.183, മൈക്രോഎം 0 സാന്ദ്രതയിൽ സജീവമാക്കിയ ഭാഗിക ത്രോംബോപ്ലാസ്റ്റിൻ സമയം (എപിടിടി), പ്രോത്രോംബിൻ സമയം (പിടി), എകാരിൻ ക്ലോറ്റിംഗ് സമയം (ഇസിടി) എന്നിവ ഇരട്ടിയാക്കി. 1].ഇൻ വിവോയിൽ: എലികളിലും (0.3, 1, 3 മില്ലിഗ്രാം/കിലോഗ്രാം), റീസസ് കുരങ്ങുകളിലും (0.15, 0.3, 0.6 മില്ലിഗ്രാം/കിലോഗ്രാം) ഇൻട്രാവണസ് അഡ്മിനിസ്ട്രേഷന് ശേഷം ഡാബിഗാത്രൻ എപിടിടി ഡോസ് ആശ്രിതമായി ദീർഘിപ്പിച്ചു.ബോധമുള്ള എലികൾ (10, 20, 50 മില്ലിഗ്രാം/കിലോഗ്രാം) അല്ലെങ്കിൽ റീസസ് കുരങ്ങുകൾ (1, 2.5 അല്ലെങ്കിൽ 5 മില്ലിഗ്രാം/കിലോഗ്രാം) എന്നിവയ്‌ക്ക് വാമൊഴിയായി നൽകുന്ന ഡാബിഗാത്രാൻ എറ്റെക്സിലേറ്റ് ഉപയോഗിച്ച് ഡോസും സമയബന്ധിതവുമായ ആൻറിഓകോഗുലന്റ് ഫലങ്ങൾ നിരീക്ഷിക്കപ്പെട്ടു, പരമാവധി ഫലങ്ങൾ 30 നും 120 നും ഇടയിൽ നിരീക്ഷിക്കപ്പെടുന്നു. അഡ്മിനിസ്ട്രേഷന് ശേഷം മിനിറ്റ്, യഥാക്രമം [1].ഡാബിഗാത്രാൻ എറ്റെക്സിലേറ്റ് ചികിത്സിച്ച രോഗികൾക്ക് ഇസ്‌കെമിക് സ്‌ട്രോക്കുകളും (3.74 ഡാബിഗാത്രാൻ എറ്റെക്സിലേറ്റ് വേഴ്സസ് 3.97 വാർഫറിൻ) ഇൻട്രാക്രാനിയൽ ഹെമറേജുകളും ഹെമറാജിക് സ്‌ട്രോക്കുകളും (0.43 ഡബിഗാത്രാൻ എറ്റെക്സിലേറ്റ് 2 വർഷം)ക്ലിനിക്കൽ ട്രയൽ: ഹീമോഡയാലിസിസ് രോഗികളിൽ ഓറൽ ഡാബിഗാത്രാൻ എറ്റെക്സിലേറ്റിന്റെ ഫാർമക്കോകിനറ്റിക്സ്, ഫാർമകോഡൈനാമിക്സ് എന്നിവയുടെ ഒരു വിലയിരുത്തൽ.ഘട്ടം 1
സംഭരണം
| പൊടി | -20 ഡിഗ്രി സെൽഷ്യസ് | 3 വർഷം |
| 4°C | 2 വർഷം | |
| ലായകത്തിൽ | -80 ഡിഗ്രി സെൽഷ്യസ് | 6 മാസം |
| -20 ഡിഗ്രി സെൽഷ്യസ് | 1 മാസം |
ക്ലിനിക്കൽ ട്രയൽ
| NCT നമ്പർ | സ്പോൺസർ | അവസ്ഥ | ആരംഭിക്കുന്ന തീയതി | ഘട്ടം |
| NCT02170792 | ബോഹ്റിംഗർ ഇംഗൽഹൈം | ആരോഗ്യമുള്ള | ഫെബ്രുവരി 2001 | ഘട്ടം 1 |
| NCT02170974 | ബോഹ്റിംഗർ ഇംഗൽഹൈം | ആരോഗ്യമുള്ള | ജൂലൈ 2004 | ഘട്ടം 1 |
| NCT02170831 | ബോഹ്റിംഗർ ഇംഗൽഹൈം | ആരോഗ്യമുള്ള | മെയ് 1999 | ഘട്ടം 1 |
| NCT02170805 | ബോഹ്റിംഗർ ഇംഗൽഹൈം | ആരോഗ്യമുള്ള | ഏപ്രിൽ 2001 | ഘട്ടം 1 |
| NCT02170610 | ബോഹ്റിംഗർ ഇംഗൽഹൈം | ആരോഗ്യമുള്ള | 2002 മാർച്ച് | ഘട്ടം 1 |
| NCT02170909 | ബോഹ്റിംഗർ ഇംഗൽഹൈം | ആരോഗ്യമുള്ള | ഡിസംബർ 2004 | ഘട്ടം 1 |
| NCT02171000 | ബോഹ്റിംഗർ ഇംഗൽഹൈം | ആരോഗ്യമുള്ള | ഏപ്രിൽ 2005 | ഘട്ടം 1 |
| NCT02170844 | ബോഹ്റിംഗർ ഇംഗൽഹൈം | ആരോഗ്യമുള്ള | ജൂൺ 2004 | ഘട്ടം 1 |
| NCT02170584 | ബോഹ്റിംഗർ ഇംഗൽഹൈം | ആരോഗ്യമുള്ള | ജനുവരി 2001 | ഘട്ടം 1 |
| NCT02170935 | ബോഹ്റിംഗർ ഇംഗൽഹൈം | വെനസ് ത്രോംബോബോളിസം | ഏപ്രിൽ 2002 | ഘട്ടം 2 |
| NCT02170636 | ബോഹ്റിംഗർ ഇംഗൽഹൈം | ആരോഗ്യമുള്ള | 2002 ജനുവരി | ഘട്ടം 1 |
| NCT02170766 | ബോഹ്റിംഗർ ഇംഗൽഹൈം | ആരോഗ്യമുള്ള | ഒക്ടോബർ 2000 | ഘട്ടം 1 |
| NCT02171442 | ബോഹ്റിംഗർ ഇംഗൽഹൈം | ആരോഗ്യമുള്ള | ഏപ്രിൽ 2002 | ഘട്ടം 1 |
| NCT02170896 | ബോഹ്റിംഗർ ഇംഗൽഹൈം | ആരോഗ്യമുള്ള | ഒക്ടോബർ 2001 | ഘട്ടം 1 |
| NCT02173730 | ബോഹ്റിംഗർ ഇംഗൽഹൈം | ആരോഗ്യമുള്ള | നവംബർ 2002 | ഘട്ടം 1 |
| NCT02170623 | ബോഹ്റിംഗർ ഇംഗൽഹൈം | ആരോഗ്യമുള്ള | ഫെബ്രുവരി 2002 | ഘട്ടം 1 |
| NCT02170116 | ബോഹ്റിംഗർ ഇംഗൽഹൈം | ആരോഗ്യമുള്ള | നവംബർ 1998 | ഘട്ടം 1 |
| NCT02170597 | ബോഹ്റിംഗർ ഇംഗൽഹൈം | ആരോഗ്യമുള്ള | ഓഗസ്റ്റ് 2003 | ഘട്ടം 1 |
| NCT01225822 | ബോഹ്റിംഗർ ഇംഗൽഹൈം | വെനസ് ത്രോംബോബോളിസം | നവംബർ 2002 | ഘട്ടം 2 |
| NCT02170701 | ബോഹ്റിംഗർ ഇംഗൽഹൈം | വെനസ് ത്രോംബോബോളിസം | ഒക്ടോബർ 2000 | ഘട്ടം 2 |
| NCT02170740 | ബോഹ്റിംഗർ ഇംഗൽഹൈം | ആരോഗ്യമുള്ള | നവംബർ 1999 | ഘട്ടം 1 |
| NCT02170922 | ബോഹ്റിംഗർ ഇംഗൽഹൈം | ആരോഗ്യമുള്ള | ജൂലൈ 1999 | ഘട്ടം 1 |
കെമിക്കൽ ഘടന
നിർദ്ദേശം18അംഗീകരിച്ച ഗുണമേന്മയുള്ള സ്ഥിരത മൂല്യനിർണ്ണയ പദ്ധതികൾ4, ഒപ്പം6പദ്ധതികൾക്ക് അംഗീകാരം ലഭിച്ചുകൊണ്ടിരിക്കുന്നു.
വിപുലമായ അന്തർദേശീയ ഗുണനിലവാര മാനേജുമെന്റ് സിസ്റ്റം വിൽപ്പനയ്ക്ക് ശക്തമായ അടിത്തറയിട്ടു.
ഗുണനിലവാരവും ചികിത്സാ ഫലവും ഉറപ്പാക്കുന്നതിന് ഗുണനിലവാര മേൽനോട്ടം ഉൽപ്പന്നത്തിന്റെ മുഴുവൻ ജീവിത ചക്രത്തിലും പ്രവർത്തിക്കുന്നു.
പ്രൊഫഷണൽ റെഗുലേറ്ററി അഫയേഴ്സ് ടീം ആപ്ലിക്കേഷന്റെയും രജിസ്ട്രേഷന്റെയും സമയത്ത് ഗുണനിലവാര ആവശ്യകതകളെ പിന്തുണയ്ക്കുന്നു.
കൊറിയ കൗണ്ടെക് ബോട്ടിൽഡ് പാക്കേജിംഗ് ലൈൻ
തായ്‌വാൻ CVC ബോട്ടിൽഡ് പാക്കേജിംഗ് ലൈൻ
ഇറ്റലി CAM ബോർഡ് പാക്കേജിംഗ് ലൈൻ
ജർമ്മൻ ഫെറ്റെ കോംപാക്ടിംഗ് മെഷീൻ
ജപ്പാൻ വിസ്വിൽ ടാബ്‌ലെറ്റ് ഡിറ്റക്ടർ
ഡിസിഎസ് കൺട്രോൾ റൂം
