വിവരണം

Bictegravir ഒരു നോവലാണ്, 7.5 nM ൻ്റെ IC50 ഉള്ള HIV-1 ഇൻ്റഗ്രേസിൻ്റെ ശക്തമായ ഇൻഹിബിറ്ററാണ്.

ഇൻ വിട്രോ

Bictegravir (BIC) 7.5 ൻ്റെ IC50 ഉപയോഗിച്ച് സ്ട്രാൻഡ് ട്രാൻസ്ഫർ പ്രവർത്തനത്തെ തടയുന്നു.± 0.3 എൻഎം സ്ട്രാൻഡ് ട്രാൻസ്ഫർ പ്രവർത്തനത്തെ തടയുന്നതുമായി ബന്ധപ്പെട്ട്, Bictegravir 3-ൻ്റെ വളരെ ദുർബലമായ ഇൻഹിബിറ്ററാണ്."241-ൻ്റെ IC50 ഉള്ള HIV-1 IN-ൻ്റെ പ്രോസസ്സിംഗ് പ്രവർത്തനം±51 എൻഎം ബിക്‌ടെഗ്രാവിർ മോക്ക്-ട്രീറ്റ് ചെയ്ത നിയന്ത്രണവുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ 2-LTR സർക്കിളുകളുടെ ശേഖരണം ~5-മടങ്ങ് വർദ്ധിപ്പിക്കുകയും രോഗബാധിതമായ കോശങ്ങളിലെ ആധികാരിക സംയോജന ഉൽപ്പന്നങ്ങളുടെ അളവ് 100 മടങ്ങ് കുറയ്ക്കുകയും ചെയ്യുന്നു. Bictegravir യഥാക്രമം 1.5, 2.4 nM EC50s ഉള്ള MT-2, MT-4 സെല്ലുകളിൽ HIV-1 പകർപ്പെടുക്കലിനെ ശക്തമായി തടയുന്നു. ബിക്ടെഗ്രാവിർ പ്രൈമറി CD4+ T ലിംഫോസൈറ്റുകളിലും മോണോസൈറ്റ്-ഉത്പന്ന മാക്രോഫേജുകളിലും ശക്തമായ ആൻറിവൈറൽ ഇഫക്റ്റുകൾ കാണിക്കുന്നു, EC50s 1.5±0.3 nM ഉം 6.6 ഉം±ടി-സെൽ ലൈനുകളിൽ ലഭിച്ച മൂല്യങ്ങളുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്താവുന്ന യഥാക്രമം 4.1 nM[1].

ഈ രീതികളുടെ കൃത്യത MCE സ്വതന്ത്രമായി സ്ഥിരീകരിച്ചിട്ടില്ല. അവ റഫറൻസിനായി മാത്രം.

കെമിക്കൽ ഘടന