ക്ലോപ്പിഡോഗ്രലും ടികാഗ്രെലറും P2Y12 റിസപ്റ്റർ എതിരാളികളാണ്, അത് പ്ലേറ്റ്ബോർഡ് അഡിനോസിൻ ഡൈഫോസ്ഫേറ്റിനെ (ADP) അതിൻ്റെ പ്ലേറ്റ്ബോർഡ് P2Y12 റിസപ്റ്ററുമായി ബന്ധിപ്പിക്കുന്നതും സെക്കണ്ടറി ADP-മെഡിയേറ്റഡ് GPI.I.II കോംപ്ലക്‌സിൻ്റെ പ്രവർത്തനവും തടഞ്ഞുകൊണ്ട് പ്ലേറ്റ്ബോർഡ് അഡിനോസിൻ ഡൈഫോസ്ഫേറ്റിനെ (ADP) തടയുന്നു.

ഇവ രണ്ടും ക്ലിനിക്കലിയായി സാധാരണയായി ഉപയോഗിക്കുന്ന ആൻ്റിപ്ലേറ്റ്ലറുകളാണ്, ക്രോണിക് സ്റ്റേബിൾ ആൻജീന, അക്യൂട്ട് കൊറോണറി ആർട്ടറി സിൻഡ്രോം, ഇസ്കെമിക് സ്ട്രോക്ക് എന്നിവയുള്ള രോഗികളിൽ ത്രോംബോസിസ് തടയാൻ ഇത് ഉപയോഗിക്കാം. അപ്പോൾ എന്താണ് വ്യത്യാസം?

1, ആരംഭിക്കുന്ന സമയം

ടികാഗ്രെലർ കൂടുതൽ ഫലപ്രദമാണ്, കൂടാതെ അക്യൂട്ട് കൊറോണറി ആർട്ടറി സിൻഡ്രോം ഉള്ള രോഗികൾക്ക്, പ്ലേറ്റ് പ്ലേറ്റ് അഗ്രഗേഷൻ തടയാൻ ഇത് വേഗത്തിൽ പ്രവർത്തിക്കും, അതേസമയം ക്ലോപ്പിഡോഗ്രൽ ഫലപ്രദമല്ല.

2, ഡോസ് ആവൃത്തി എടുക്കുക

ക്ലോപിഡോഗ്രലിൻ്റെ അർദ്ധായുസ്സ് 6 മണിക്കൂറും ടികാഗ്രെലറിൻ്റെ അർദ്ധായുസ്സ് 7.2 മണിക്കൂറുമാണ്.

എന്നിരുന്നാലും, ക്ലോപ്പിഡോഗ്രലിൻ്റെ സജീവ മെറ്റബോളിറ്റുകൾ P2Y12 വിഷയവുമായി മാറ്റാനാവാത്തവിധം ബന്ധിപ്പിക്കുന്നു, അതേസമയം Ticagrelor ഉം P2Y12 വിഷയവും പഴയപടിയാക്കാനാകും.

അതിനാൽ, ക്ലോപ്പിഡോഗ്രൽ ദിവസത്തിൽ ഒരിക്കൽ എടുക്കുന്നു, അതേസമയം ടികാഗ്രെലർ ദിവസത്തിൽ രണ്ടുതവണ നൽകുന്നു.

3, ആൻ്റിപ്ലേറ്റ്ലെറ്റ് പ്രവർത്തനം

ടികാഗ്രെലറിൻ്റെ ആൻ്റി പ്ലേറ്റ്‌ലെറ്റുകൾ കൂടുതൽ ഫലപ്രദമാണ്, കൂടാതെ ക്ലോപ്പിഡോഗ്രൽ ഗ്രൂപ്പിനെ അപേക്ഷിച്ച് ഹൃദയാഘാതത്തിലും ഹൃദയാഘാതത്തിലും ഹൃദയ സംബന്ധമായ മരണവും മയോകാർഡിയൽ ഇൻഫ്രാക്ഷൻ കുറയ്ക്കുന്നതിലും ടികാഗ്രെലറിന് വ്യത്യാസമില്ലെന്ന് പഠനങ്ങൾ തെളിയിച്ചു.

അക്യൂട്ട് കൊറോണറി സിൻഡ്രോം (എസിഎസ്) ഉള്ള രോഗികൾക്ക് ടികാഗ്രെലർ ചികിത്സയുടെ ഗുണങ്ങളെ അടിസ്ഥാനമാക്കി, എസിഎസ് രോഗികളിൽ ആൻ്റിപ്ലേറ്റ്ലെറ്റ് പ്ലേറ്റ് ചികിത്സയ്ക്കായി ടികാഗ്രെലർ ഉപയോഗിക്കണമെന്ന് സ്വദേശത്തും വിദേശത്തുമുള്ള പ്രസക്തമായ മാർഗ്ഗനിർദ്ദേശങ്ങൾ ശുപാർശ ചെയ്യുന്നു. യൂറോപ്യൻ ഹാർട്ട് അസോസിയേഷൻ്റെ (ESC NSTE-ACS മാർഗ്ഗനിർദ്ദേശങ്ങൾ 2011, STEMI മാർഗ്ഗനിർദ്ദേശങ്ങൾ 2012) നിന്നുള്ള രണ്ട് ആധികാരിക മാർഗ്ഗനിർദ്ദേശങ്ങളിൽ, Ticagrelor ചികിത്സിക്കാൻ കഴിയാത്ത രോഗികളിൽ മാത്രമേ ക്ലോപ്പിഡോഗ്രൽ ഉപയോഗിക്കാൻ കഴിയൂ.

4, രക്തസ്രാവത്തിനുള്ള സാധ്യത

ടികാഗ്രെലറിൻ്റെ ദീർഘകാല പ്രയോഗത്തിൽ നിന്നുള്ള രക്തസ്രാവത്തിനുള്ള സാധ്യത ക്ലോപ്പിഡോഗ്രലിനേക്കാൾ അല്പം കൂടുതലാണ്, എന്നാൽ ഹ്രസ്വകാല ഉപയോഗത്തിൽ രക്തസ്രാവത്തിനുള്ള സാധ്യത സമാനമാണ്.

കിഴക്കൻ ഏഷ്യൻ ജനസംഖ്യയെ അടിസ്ഥാനമാക്കി KAMIR-NIH നടത്തിയ പഠനങ്ങൾ കാണിക്കുന്നത് ക്ലോപിഡോഗ്രെലിനേക്കാൾ ≥75 വയസ്സുള്ള രോഗികളിൽ ടിമി രക്തസ്രാവത്തിനുള്ള സാധ്യത വളരെ കൂടുതലാണ്. അതിനാൽ, എസിഎസ് രോഗികൾക്ക് ≥75 വയസ്സ് പ്രായമുള്ളവർക്ക്, ആസ്പിരിൻ അടിസ്ഥാനമാക്കി ക്ലോപ്പിഡോഗ്രേറ്റ് തിരഞ്ഞെടുക്കാൻ ശുപാർശ ചെയ്യുന്നു.

പ്ലേറ്റ് ചെറിയ പ്ലേറ്റ് കൗണ്ട് ഉള്ള രോഗികൾക്ക് ആൻ്റിപ്ലേറ്റ് പ്ലേറ്റ്പെറ്റ് തെറാപ്പി ടികാഗ്രെലറിൻ്റെ ഓപ്ഷൻ ഒഴിവാക്കണം.

5, മറ്റ് പ്രതികൂല പ്രതികരണങ്ങൾ

ടികാഗ്രെലർ ചികിത്സിച്ച രോഗികളിൽ ഏറ്റവും സാധാരണയായി റിപ്പോർട്ട് ചെയ്യപ്പെട്ട പ്രതികൂല പ്രതികരണങ്ങൾ ശ്വാസതടസ്സം, ചതവ്, മൂക്കിൽ നിന്ന് രക്തസ്രാവം എന്നിവയായിരുന്നു, ഇത് ക്ലോപ്പിഡോഗ്രൽ ഗ്രൂപ്പിനേക്കാൾ ഉയർന്ന നിരക്കിൽ സംഭവിച്ചു.

6, മയക്കുമരുന്ന് ഇടപെടലുകൾ

ക്ലോപ്പിഡോഗ്രൽ ഒരു പ്രിസുപ്പീരിയൽ മരുന്നാണ്, ഇത് CYP2C19 അതിൻ്റെ സജീവ മെറ്റബോളിറ്റായി ഭാഗികമായി മെറ്റബോളിസീകരിക്കപ്പെടുന്നു, കൂടാതെ ഈ എൻസൈമിൻ്റെ പ്രവർത്തനത്തെ തടയുന്ന ഒരു മരുന്ന് കഴിക്കുന്നത് ക്ലോപ്പിഡോഗ്രൽ ഒരു സജീവ മെറ്റാബോലൈറ്റായി പരിവർത്തനം ചെയ്യപ്പെടുന്നതിൻ്റെ അളവ് കുറയ്ക്കും. അതിനാൽ, ഒമേപ്രാസോൾ, എസോമെപ്രാസോൾ, ഫ്ലൂറോനാസോൾ, വോളിക്കോനാസോൾ, ഫ്ലൂക്സൈറ്റിൻ, ഫ്ലൂറോവോൾസാമൈൻ, സൈക്ലോപ്രോക്സാസിൻ, കാമാസി തുടങ്ങിയ ശക്തമായ അല്ലെങ്കിൽ മിതമായ CYP2C19 ഇൻഹിബിറ്ററുകളുടെ സംയോജിത ഉപയോഗം ശുപാർശ ചെയ്യുന്നില്ല.

Ticagrelor പ്രധാനമായും CYP3A4 വഴി മെറ്റബോളിസീകരിക്കപ്പെടുന്നു, കൂടാതെ ഒരു ചെറിയ ഭാഗം CYP3A5 വഴി മെറ്റബോളിസ് ചെയ്യുന്നു. CYP3A ഇൻഹിബിറ്ററുകളുടെ സംയോജിത ഉപയോഗം ടികാഗ്രേലറിൻ്റെ Cmax ഉം AUC ഉം വർദ്ധിപ്പിക്കും. അതിനാൽ, കെറ്റോകോണസോൾ, ഇട്രാകോനാസോൾ, വോറിക്കോനാസോൾ, ക്ലാരിത്രോമൈസിൻ തുടങ്ങിയ ശക്തമായ CYP3A ഇൻഹിബിറ്ററുകളുമായി ടികാഗ്രേലറിൻ്റെ സംയോജിത ഉപയോഗം ഒഴിവാക്കണം. എന്നിരുന്നാലും, CYP3A ഇൻഡ്യൂസറിൻ്റെ സംയോജിത ഉപയോഗം യഥാക്രമം ടികാഗ്രേലറിൻ്റെ Cmax, AUC എന്നിവ കുറയ്ക്കും. അതിനാൽ, ഡെക്സമെതസോൺ, ഫെനിറ്റോയിൻ സോഡിയം, ഫിനോബാർബിറ്റൽ, കാർബമാസാപൈൻ എന്നിവ പോലുള്ള CYP3A ശക്തമായ പ്രേരണയുടെ സംയുക്ത ഉപയോഗം ഒഴിവാക്കണം.

7, വൃക്കസംബന്ധമായ തകരാറുള്ള രോഗികളിൽ ആൻ്റിപ്ലേറ്റ്ലെറ്റ് തെറാപ്പി

വൃക്കസംബന്ധമായ തകരാറുള്ള അക്യൂട്ട് കൊറോണറി സിൻഡ്രോം ഉള്ള രോഗികളെക്കുറിച്ചുള്ള ഒരു പഠനത്തിൽ പ്ലാറ്റോ, ക്ലോപ്പിഡോഗ്രെലുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ ടികാഗ്രെലർ ഗ്രൂപ്പിലെ സെറം ക്രിയേറ്റിനിൻ ഗണ്യമായി വർദ്ധിച്ചതായി കാണിച്ചു; ARB ചികിത്സിച്ച രോഗികളുടെ കൂടുതൽ വിശകലനത്തിൽ, സെറം ക്രിയാറ്റിനിനിൽ 50% വർദ്ധനവ് കാണിച്ചു. സംഭവങ്ങൾ, വൃക്കസംബന്ധമായ പ്രവർത്തനവുമായി ബന്ധപ്പെട്ട പ്രതികൂല സംഭവങ്ങൾ എന്നിവ ടികാഗ്രേലർ ഗ്രൂപ്പിനെ അപേക്ഷിച്ച് വളരെ കൂടുതലാണ് ക്ലോപിഡോഗ്രൽ ഗ്രൂപ്പ്. അതിനാൽ, വൃക്കസംബന്ധമായ അപര്യാപ്തതയുള്ള രോഗികൾക്ക് ക്ലോപ്പിഡോഗ്രൽ + ആസ്പിരിൻ ആദ്യ ചോയ്സ് ആയിരിക്കണം.

8, സന്ധിവാതം/ഹൈപ്പർയുരിസെമിയ രോഗികളിൽ ആൻ്റിപ്ലേറ്റ്ലെറ്റ് തെറാപ്പി

ടികാഗ്രേലറിൻ്റെ നീണ്ടുനിൽക്കുന്ന ഉപയോഗം സന്ധിവാതത്തിനുള്ള സാധ്യത വർദ്ധിപ്പിക്കുമെന്ന് തെളിയിക്കപ്പെട്ടിട്ടുണ്ട്. ടികാഗ്രേലർ ചികിത്സയുടെ ഒരു സാധാരണ പ്രതികൂല പ്രതികരണമാണ് സന്ധിവാതം, ഇത് യൂറിക് ആസിഡ് മെറ്റബോളിസത്തിൽ ടികാഗ്രേലറിൻ്റെ സജീവ മെറ്റബോളിറ്റുകളുടെ ഫലവുമായി ബന്ധപ്പെട്ടിരിക്കാം. അതിനാൽ സന്ധിവാതത്തിനുള്ള ഏറ്റവും അനുയോജ്യമായ ആൻ്റിപ്ലേറ്റ്ലെറ്റ് തെറാപ്പിയാണ് ക്ലോപ്പിഡോഗ്രൽ. / ഹൈപ്പർയുരിസെമിയ രോഗികൾ.

9, CABG-ന് മുമ്പുള്ള ആൻ്റിപ്ലേറ്റ്ലെറ്റ് തെറാപ്പി (കൊറോണറി ആർട്ടറി ബൈപാസ് ഗ്രാഫ്റ്റിംഗ്)

കുറഞ്ഞ ഡോസ് ആസ്പിരിൻ (75 മുതൽ 100 ​​മില്ലിഗ്രാം വരെ) എടുക്കുന്ന CABG-യ്‌ക്ക് ഷെഡ്യൂൾ ചെയ്തിട്ടുള്ള രോഗികൾക്ക് ശസ്ത്രക്രിയയ്ക്ക് മുമ്പ് നിർത്തേണ്ടതില്ല; P2Y12 ഇൻഹിബിറ്റർ സ്വീകരിക്കുന്ന രോഗികൾ കുറഞ്ഞത് 3 ദിവസമെങ്കിലും ടികാഗ്രേലറും 5 ദിവസമെങ്കിലും ക്ലോപ്പിഡോഗ്രലും നിർത്തുന്നത് പരിഗണിക്കണം.

10, ക്ലോപ്പിഡോഗ്രലിൻ്റെ കുറഞ്ഞ പ്രതിപ്രവർത്തനം

ക്ലോപ്പിഡോഗ്രലിലേക്കുള്ള പ്ലേറ്റ്‌ലെറ്റുകളുടെ കുറഞ്ഞ പ്രതിപ്രവർത്തനം ഇസ്കെമിയ സമയത്തിലേക്ക് നയിച്ചേക്കാം. ക്ലോപ്പിഡോഗ്രലിൻ്റെ കുറഞ്ഞ പ്രതിപ്രവർത്തനം മറികടക്കാൻ, ക്ലോപ്പിഡോഗ്രലിൻ്റെ അളവ് കൂട്ടുകയോ ടികാഗ്രേലർ ഉപയോഗിച്ച് മാറ്റിസ്ഥാപിക്കുകയോ ചെയ്യുക എന്നതാണ് സാധാരണ തിരഞ്ഞെടുപ്പുകൾ.

ഉപസംഹാരമായി, ടികാഗ്രെലർ വേഗത്തിൽ പ്രവർത്തിക്കുകയും ശക്തമായ ഒരു തടസ്സപ്പെടുത്തൽ ഫലമുള്ള ഫലകവും ഉണ്ടായിരിക്കുകയും ചെയ്യുന്നു. അക്യൂട്ട് കൊറോണറി സിൻഡ്രോം ചികിത്സയിൽ, ടികാഗ്രേലറിന് മികച്ച ആൻ്റിത്രോംബോട്ടിക് ഫലമുണ്ട്, ഇത് മരണനിരക്ക് കുറയ്ക്കും, പക്ഷേ ഇതിന് രക്തസ്രാവത്തിനുള്ള സാധ്യത കൂടുതലാണ്, കൂടാതെ ക്ലോപ്പിഡോഗ്രലിനേക്കാൾ ഉയർന്ന പ്രതികൂല പ്രതികരണങ്ങളായ ഡിസ്പ്നിയ, കൺട്യൂഷൻ, ബ്രാഡികാർഡിയ, സന്ധിവാതം എന്നിവയുണ്ട്.